نام ژنریک:

• تاموکسیفن

نام لاتین:

• Tamoxifen Citrate

نام تجاری:

• ®Nolvadex
• ®Tamofen
• ®Kessar

گروه دارویی- درمانی:

• ضداستروژن غیر استروئیدی
• ضدنئوپلاسم

طبقه بندی در بارداری:

• گروه D

اشکال دارویی:

• قرص: 10 میلی گرم و 20 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• سرطان پیشرفته پستان بعد از یائسگی

بالغین: 10 تا 20 میلی گرم از راه خوراکی دو بار در روز تجویز می شود.

• درمان کمکی در سرطان پستان

بالغین: 10 میلی گرم از راه خوراکی 2 تا 3 بار در روز، حداکثر به مدت 2 سال تجویز می شود.

• ماستالژی

بالغین: روزانه 10 میلی گرم از راه خوراکی، به مدت 4 ماه تجویز می شود.

• تحریک تخمک گذاری

بالغین: 5 تا 40 میلی گرم از راه خوراکی دو بار در روز، به مدت 4 روز تجویز می شود.

مکانیسم اثر:

• تاموکسیفن یک مهارکننده نسبی رقابتی استرادیول در سطح گیرنده است و اولین داروی SERM یا "تنظیم کننده انتخابی گیرنده های استروژنی" می باشد.
• اثر ضد نئوپلاسم: مکانیسم دقیق اثر دارو شناخته نشده است. این دارو ممکن است باعث بلوک گیرنده های استروژنی در سلولهای تومورال که رشد آنها وابسته به استروژن است، گردد. همچنین ممکن است باعث مهار سنتز DNA گردد.

فارماکوکینتیک:

• تاموکسیفن به طور خوراکی مصرف می شود. حداکثر سطوح پلاسمایی آن طی چند ساعت حاصل می شود.
• نیمه عمر آن 7 تا 14 ساعت است.
• به طور عمده توسط کبد متابولیزه می شود.
• تاموکسیفن و متابولیت های آن از راه مدفوع دفع می شوند.

نکات با اهمیت:

• در طول درمان با تاموکسیفن گرگرفتگی، تهوع و استفراغ در 25 درصد موارد رخ می دهد و بسیاری از عوارض جانبی جزئی دیگر نیز ممکن است مشاهده گردد.
• مطالعه و بررسی بیمارانی که از تاموکسیفن به عنوان داروی کمکی در درمان سرطان پستان استفاده کرده اند، 35 درصد کاهش در سرطان و درگیر شدن پستان دیگر را نشان داده است.
• در زنانی که به طور طبیعی یا پس از جراحی دچار یائسگی شده اند، کاهش توده استخوانی از دست رفته در ستون مهره ای، تغییر در چربیهای پلاسمایی و کاهش خطر آترواسکلروز به دنبال درمان با تاموکسیفن گزارش شده است. اما فعالیت آگونبستی با تاثیر بر رحم موجب افزایش خطر سرطان آندومتر می گردد.
• داروی تورمیفن (Toremifene) از نظ ساختار شیمیایی، موارد مصرف، اثرات و عوارض جانبی شبیه به داروی تاموکسیفن است.

موارد منع مصرف:

• حساسیت مفرط به دارو
• سابقه ترومبوز وریدهای عمقی یا آمبولی ریوی
• چهار ماه اول بارداری

موارد احتیاط:

• فعال بودن تخمدان
• افراد مبتلا به لکوپنی یا ترومبوسیتوپنی

تداخلات دارویی:

• مصرف استروژن در حین درمان باعث کاهش تاثیر تاموکسیفن می شود.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

• CNS: سردرد، سرگیجه، افسردگی، کنفوزیون
• CV: ترومبوز
• Derm: راش، حساسیت به نور
• EENT: تاری دید، کاهش قدرت بینایی
• GI: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی
• GU: ترشحات واژینال و خونریزی واژینال
• HEMA: کاهش گذاری گلبول های سفید و پلاکتها
• Other: هیپرکلسمی

مصرف در بارداری و شیردهی:

• ممکن است تجویز تاموکسیفن در بارداری باعث آسیب به جنین شود. توصیه می شود در طول درمان با تاموکسیفن بارداری اتفاق نیفتد و از روش های پیشگیری غیر هورمونی (مانند کاندوم) استفاده شود. بررسی کافی و کنترل شده روی خانم های باردار صورت نگرفته است. سقط خود به خود، نقص در زایمان، مرگ جنین و خونریزی واژینال مشاهده شده است.
• ترشح دارو در شیر مادر ثابت نشده است ولی بدلیل احتمال ایجاد عوارض جانبی جدی در کودکان شیرخوار، تغذیه با شیر مادر در حین درمان با تاموکسیفت توصیه نمی شود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• اگر عوارض جانبی شدید باشند، گاهی اوقات کاهش دوز بهبود مناسبی ایجاد می کند، بدون اینکه کنترل بیماری از بین برود.
• با افزایش درد به بیمار داروی ضد درد و مسکن بدهید و او را مطمئن نمائید که این درد نشانه پاسخ درمانی نسبت به دارو است.
• پاسخ ضایعه بافت نرم به تاموکسیفن، تورم موضعی و قمزی شدید بر روی ضایعه و یا ایجاد ضایعه ای جدید است که این علائم بسرعت با شروع درمان برطرف می شوند.
• به صورت دوره ای آزمایشات CBC ، شمارش پلاکت ها و تست های عملکرد کبدی را انجام دهید. قبل از شروع درمان معاینه پستان، ماموگرافی و معاینه ژنیکولوژی را انجام دهید و این بررسی را با فواصل معین در طول درمان تکرار نمائید.

توجهات بیمار - خانواده:

• دارو را مطابق دستور پزشک مصرف نمائید. دوز فراموش شده را حذف کنید و در صورتی که در فاصله کوتاهی بعد از مصرف دارو دچار استفراغ شدید به پزشک اطلاع دهید.
• در صورت بروز ضعف، خواب آلودگی، اختلال فکری، ادم، تنگی نفس و تاری دید به پزشک اطلاع دهید.
• در طول درمان ممکن است دچار بی نظمی در عادت ماهانه شوید.
• برای به حداقل رسیدن هیپرکلسمی، روزانه 2 تا 3 لیتر مایعات بنوشید.
• روزانه خود را وزن کنید، افزایش وزن زیاد یا ادم محیطی را به پزشک گزارش نمائید.
• برای اجتناب از واکنش های حساسیت به نور از لباسهای محافظ، کرم های ضد آفتاب و عینک آفتابی استفاده نمائید.
• در طی درمان و تا یک سال پس از پایان دوره درمانی، جهت پیشگیری از بارداری از روش های غیر هورمونی استفاده نمائید.

شرایط نگهداری دارو:

• در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد و به دور از نور نگهداری شود.