نام ژنریک:

• دی اتیل استیل بسترول

نام لاتین:

• (Diethylstilbestrol (Stilbestrol=DES

نام تجاری:

• ®Stilbestrol

گروه دارویی- درمانی:

• استروژن صناعی-استروژن سیستمیک، ضد نئوپلاسم

طبقه بندی در بارداری:

• گروه X

اشکال دارویی:

• قرص روکشدار: 1 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• درمان کارسینوم پیشرفته پروستات

بالغین: در ابتدا 1 تا 3 میلی گرم خوراکیتجویز می شود و در سرطان های پیشرفته می توان در صورت نیاز دوز را افزایش داد. پس از مدتی درمان نگهدارنده با دوز 1 میلی گرم در روز ادامه داده می شود.

• درمان کارسینوم متاستاتیک پستان در مردان و زنان یائسه؛ جلوگیری از حاملگی بعد از مقاربت

بالغین: 25 میلی گرم دو بار در روز به مدت 5 روز. مصرف این دارو باید طی 72 ساعت پس از مقاربت شروع شود.

• درمان علائم وازوموتور ناشی از یائسگی

بالغین: 0.1 تا 2 میلی گرم روزانه به مدت 3 هفته، سپس یک هفته مصرف دارو قطع می شود و پس از آن همین سیکل مجددا تکرار می گردد.

• نارسایی اولیه تخمدان، برداشتن تخمدان

بالغین: به عنوان جانشین استروژن 0.2 تا 0.5 میلی گرم در روز تجویز می شود.

مکانیسم اثر:

• اثر استروژنیک: اثرات استروژن آندوژن را تقلید می کند.
• استروژن ها به طور پاسیو به داخل سلول های بافت هدف نفوذ می کنند و به رسپتور های استروژنی متصل می شوند و پس از وارد شدن به هسته سلول نسخه برداری ژن مربوط به سنتز پروتئین را افزایش می دهند.
• استروژن ها در حفظ تکامل سیستم باروری و صفات ثانویه جنسی زنانه اهمیت دارند. این ترکیبات آزاد شدن گنادوتروپین های هیپوفیزی را مهار می کنند و دارای اثرات متابولیکی شامل احتباس مایع و الکترولیتها، احتباس و جایگزینی کلسیم و فسفات در استخوان ها و تا حدودی فعالیت آنابولیکی می باشند.

فارماکوکینتیک:

• مقادیر قابل توجهی از استروژن ها و متابولیت های آنها در صفرا ترشح شده و در روده بازجذب می شوند. گردش روده ای-کبدی حاصله تضمین می کند که استروژن های خوراکی، تاثیر بسیار بیشتری بر کبد نسبت به بافت های محیطی خواهند داشت.
• تاثیرات کبدی احتمالا مسئول بسیاری از واکنش های ناخواسته از قبیل افزایش تولید فاکتور های انعقادی و سوبسترای رنین پلاسما است.

نکات با اهمیت:

• دی اتیل استیل بسترول برای مردان یا زنان با موارد قطعی یا مشکوک سرطان سینه به جز در بیماران خاصی که به خاطر متاستاز تحت درمان هستند، برای بیماران مبتلا به ترومبوفلبیت یا بیماری های ترومبوآمبولی، در موارد سرطان های وابسته به استروژن منع مصرف دارد.
• در موارد هیپرتانسیون(فشار خون بالا) افسردگی، بیماری های استخوانی، میگرن، تشنج، دیابت شیرین، اختلال عملکرد قلب، کبد و کلیه و در صورت وجود بیماری های عروق مغزی یا شریان کرونر با احتیاط مصرف شود.
• همانند سایر استروژن ها، استفاده طولانی مدت از آن احتمال بروز سرطان(به ویژه سینه و آندومتر یا رحم) را افزایش می دهد. لازم است بیمار تحت نظر باشد و اقدامات لازم جهت تشخیص به موقع انجام شود.
• با مصرف این دارو احتمال بروز سنگ صفراوی 2 تا 3 برابر افزایش می یابد.
• داروهای استروژنی عوارضی مشابه با داروهای ضد بارداری حاوی استروژن و پروژسترون دارند و ممکن است باعث بیماری های ترومبوآمبولی و آدنومای کبدی شود.

موارد منع مصرف:

• ترومبوفلبیت
• ترومبوآمبولی
• سرطانهای وابسته به استروژن
• خونریزی ژنیتال غیرطبیعی تشخیص داده نشده
• دوران بارداری
• دوران شیردهی

موارد احتیاط:

• آسم
• تشنج
• میگرن
• اختلال عملکرد قلب، کلیه و کبد
• بیماری فیبروکیستیک پستان
• تاریخچه خانوادگی سرطان پستان

تداخلات دارویی:

• مصرف این دارو نیاز به داروهای ضد انعقاد خوراکی، داروهای پائین آورنده قند خون خوراکی یا انسولین را تغییر می دهد.
• مصرف همزمان باربیتورات ها و ریفامپین باعث کاهش اثر دارو می شود.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

 

• CNS: سردرد، سرگیجه، افسردگی، تغییر در میل جنسی، لتارژی
• CV: ترومبوفلبیت، ترومبوآمبولی، هیپرتانسیون، ادم
• Derm: ملاسما، کهیر، آکنه، سبوره، پوست چرب، هیرسوتیسم و ریزش مو
• EENT: تشدید میوپی و آستیگماتیسم، عدم تحمل به لنز تماسی
• GI: تهوع، استفراغ، کرامپهای شکمی، نفخ شکم، اسهال، یبوست، بی اشتهایی، افزایش اشتها
• GU: خونریزی breakthrough، تغییر جریان خونریزی قاعدگی، دیسمنوره، آمنوره، اروزیون سرویکال، تغییر درترشحات سرویکال، بزرگ شدن فیبروم رحمی، کاندیدیازیس واژینال؛ در مردان: ژنیکوماستی، آتروفی بیضه، ایمپوتانس
• Hepatic: یرقان کلستاتیک
• Metabolic: هیپرگلیسمی، هیپرکلسمی، کمبود اسید فولیک
• Other: تغییرات پستان( درد، بزرگی و ترشح)، کرامپ های پا

مصرف در بارداری و شیردهی:

• مصرف استروژن ها در بارداری ممنوع است و باعث بروز اختلال در اندام های جنسی جنین می شود، همچنین احتمال بروز سرطان های اندام تناسلی را در فرزندان به دنیا آمده افزایش می دهد.
• استروژن ها کیفیت و کمیت شیر را در مادران شیرده کاهش می دهند و ممکن است در شیر مادر نیز وارد شوند. مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• قبل از شروع درمان، بیمار به طور کامل معاینه شود. افرادی که برای مدت طولانی از داروهای استروژنی استفاده می کنند لازم است سالانه معاینه شوند.
• وزن بدن، فشار خون، وضعیت عملکرد کبدی و سطح چربی خون بیمار را به طور مرتب کنترل نمائید.
• در صورتی که بیمار از عوازض گوارشی دارو شکایت می کند، دارو را همراه یا روز غذا تجویز نمائید.
• به دلیل خطر ترومبوآمبولی، لازم است مصرف این دارو را حداقل یک ماه قبل از بی حرکتی طولانی مانند جراحی زانو یا لگن قطع نمود.

توجهات بیمار - خانواده:

• بیماران مبتلا به دیابت، در صورت بالا رفتن قند خون در طول درمان با این دارو، با پزشک تماس بگیرند، ممکن است لازم شود که دوز داروی پایین آورنده قند خون مجددا تنظیم گردد.
• در صورت بروز هر یک از عوارض زیر سریعا با پزشک تماس بگیرید: درد، بی حسی یا سختی پا و باسن، احساس درد یا فشار بر قفسه سینه، کوتاه شدن نفس، اختلالات بینایی، ترشح یا خونریزی از واژن، احساس توده های سفت در سینه، افزایش ناگهانی وزن، تورم دست و پاها، زردی پوست یا صلبیه چشم، تیره شدن ادرار و روشن شدن مدفوع.
• بیماران خانم مرتبا سینه های خود را چک نمایند.

شرایط نگهداری دارو:

• در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری شود.