نام ژنریک:

• اگزمستان

نام لاتین:

• Exemestane

نام تجاری:

• ®Aromasin

گروه دارویی- درمانی:

• مهار کننده آروماتاز
• ضدنئوپلاسم

طبقه بندی در بارداری:

• گروه D

اشکال دارویی:

• قرص: 25 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• سرطان پستان پیشرفته در زنان یائسه ای که بیماری آنها به دنبال مصرف تاموکسیفن پیشرفت کرده است

بالغین: 25 میلی گرم یک بار در روز بعد از غذا

• پیشگیری از کارسینوژنز پروستات

مکانیسم اثر:

• اگزمستان یک غیر فعال کننده برگشت ناپذیر آنزیم آروماتاز است.
• سلول های سرطان پستان احتمالا وابسته به استروژن هستند و آروماتاز تنها آنزیمی است که هم در زنان یائسه و غیر یائسه سبب تبدیل آندروژن ها به استروژن می شود. در حالی که در زنان پیش از یائسگی، تنها منبع اصلی استروژن (عمدتا استرادیول) در تخمدان می باشد، منبع اصلی استروژن گردشی در زنان یائسه حاصل از تبدیل آندروژن های آدرنال و تخمدان (آندروستندیون و تستوسترون) به استروژن ها (استرون و استرادیول) توسط آنزیم آروماتاز در بافت محیطی می باشد. قطع استروژن از راه مهار آروماتاز، یک درمان موثر و انتخابی برای بیشتر بیماران یائسه با سرطان پستان وابسته به هورمون می باشد.

فارماکوکینتیک:

• به دنبال مصرف خوراکی، دارو به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود.
• نیمه عمر نهایی دارو در حدود 24 ساعت می باشد.
• دفع دارو از راه ادرار و مدفوع به نسبت برابر صورت می گیرد و مقدار داروی دست نخورده ای که از راه ادرار دفع می شود کمتر از 1 درصد دوز اولیه است.

نکات با اهمیت:

• اگزمستان مانع از تولید استروژن در بدن می شود و به این دلیل عوارضی مانند گرگرفتگی، پوکی استخوان را ایجاد می کند.
• در زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان پیشرفته، سطح پلاسمایی دارو به دنبال غذای پرچرب می تواند تا 40 درصد افزاش یابد.

موارد منع مصرف:

• حساسیت به دارو یا هر یک از اجزای ترکیبی آن
• زنان پیش از یائسگی

موارد احتیاط:

• نارسایی کلیوی و کبدی

تداخلات دارویی:

• مصرف همزمان با القا کننده های CYP3A4 ممکن است با احتمال کاهش سطح پلاسمایی اگزمستان همراه باشد.
• استروژن ها ممکن است اگزمستان را غیرفعال کنند. از مصرف همزمان دارو باید خودداری شود.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید. 

• CNS: افسردگی، بی خوابی، اضطراب، سرگیجه، سردرد، خستگی
• GV: پرفشاری خون
• GI: تهوع، استفراغ، درد شکم، یبوست، اسهال، افزایش اشتها
• Respiratory: تنگی نفس، سرفه
• Other: افزایش تعریق، ادم، درد، گرگرفتگی، ضعف، علائم شبیه آنفلوانزا

مصرف در بارداری و شیردهی:

• هیچ مطالعه ای بر روی زنان باردار وجود ندارد و ترشح دارو در شیر مادر مشخص نمی باشد اما با توجه به این که دارو تنها در زنان یائسه کاربرد دارد مشکل، خاصی در این زمینه وجود ندارد.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• توجه داشته باشید که دارو تنها در زنان یائسه تجویز می شود.
• درمان تا زمان پیشرفت تومور باید ادامه یابد.
• پایش عملکرد کبدی و کلیوی پیش از شروع درمان و به صورت دوره ای در طول درمان و همچنین انجام دوره ای CBC توصیه می شود.
• تنظیم دوز دارو در نارسایی کبدی و کلیوی ضروری بنظر نمی رسد.
• بیماران تحت درمان با اگزمستان نیازی به درمان جایگزینی با گلوکورتیکوئید یا مینرالوکورتیکوئید ندارند. اگزمستان تاثیری بر سطح کورتیزول یا آلدوسترون ندارد.
• استفاده از اگزمستان در سالمندان نیازمند اقدام یا توجه خاصی نمی باشد.
• به ندرت در بیماران به دلیل عوارض جانبی نیاز به قطع دارو می یابند. در چند مطالعه تنها 3 درصد از بیماران به دلیل عوارض جانبی اگزمستان مجبور به توقف مصرف دارو شدند که اغلب طی 10 هفته اول درمان بود. قطع دارو پس از مدت طولانی مصرف به دلیل عوارض نادر می باشد.

توجهات بیمار - خانواده:

• توصیه می شود دارو بعد از غذا مصرف شود.
• احتمالا دوره درمان و مصرف این دارو طولانی مدت باشد.
• هرگونه عوارض جانبی ایجاد شده را گزارش نمائید.

شرایط نگهداری دارو:

• دارو را در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.