نام ژنریک:

• رالوکسیفن

نام لاتین:

• Raloxifene Hydrochloride

نام تجاری:

• ®Evista
• ®Ralofen
• ®Raloxen

گروه دارویی- درمانی:

• تنظیم کننده انتخابی گیرنده استروژن
• ضد استئوپورز یا پوکی استخوان

طبقه بندی در بارداری:

• گروه X

اشکال دارویی:

• قرص: 60 میلی گرم

موارد مصرف، روش و دوزاژ:

• پیشگیری از پوکی استخوان در خانم ها بعد از یائسگی

بالغین: 60 میلی گرم(یک قرص) از راه خوراکی یک بار در روز تجویز می شود.

مکانیسم اثر:

• ضد استئوپورز: این دارو به گیرنده های استروژن متصل شده و اثرات شبیه استروژن در استخوان دارد که منجر به کاهش تخریب بافت استخوانی می گردد.

فارماکوکینتیک:

• نیمه عمر رالوکسیفن 27.7 ساعت است.
• این دارو در کبد متابولیزه شده و به طور عمده از راه مدفوع دفع می شود.

نکات با اهمیت:

• رالوکسیفن بر روی برخی از گیرنده های استروژنی (نه تمامی آنها) به صورت یک آگونیست نسبی عمل می کند.
• اثرات آن بر چربیها و استخوان مشابه تاموکسیفن بوده اما ظاهرا تاثیری بر آندومتر یا پستان ندارد.
• به دلیل انتخابی بودن رالوکسیفن به آن "تنظیم کننده انتخابی گیرنده های استروژنی" یا (SERM) اطلاق می شود و این اصطلاحی است که در مورد تاموکسیفن و تورمیفن نیز صدق می کند.
• اگرچه رالوکسیفن تحت تاثیر شدید متابولیسم عبور اول قرار دارد، حجم توزیع بالا و نیمه عمر طولانی دارد لذا آن را می توان یک بار در روز مصرف کرد.
• رالوکسیفن در ایالات متحده آمریکا برای پیشگیری از پوکی استخوان در دوران یائسگی تایید شده است.

موارد منع مصرف:

• حساسیت مفرط نسبت به دارو یا ترکیبات آن
• زنان در سنین باروری
• دوران بارداری
• سابقه ترومبوآمبولی

موارد احتیاط:

• اختلال شدید عملکرد کبد

تداخلات دارویی:

• کلستیرامین باعث کاهش جذب رالوکسیفن می گردد.
• رالوکسیفن اثرات وارفارین و سایر داروهایی که به پروتئین متصل می شوند را کاهش می دهد.
• مصرف همزمان رالوکسیفن با استروژن توصیه نمی شود.  

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر، ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

• CNS: افسردگی، بی خوابی
• CV: گرگرفتگی، درد قفسه سینه، میگرن
• EENT: سینوزیت، فارنژیت، لارنژیت
• GI: تهوع، سوءهاضمه، استفراغ، اختلالات گوارشی، گاستروانتریت، درد شکمی
• GU: واژینیت، عفونت دستگاه ادراری، سیستیت، لکوره، اختلالات آندومتر، خونریزی واژینال، درد پستان
• Metabolic: افزایش وزن
• Musculoskeletal: آرترالژی، میالژی، آرتریت، کرامپ های اندام های تحتانی
• Respiratory: سرفه، پنومونی
• Skin: بثورات جلدی، تعریق
• Other: عفونت، علائم آنفلوآنزا، تب، ادم محیطی

مصرف در بارداری و شیردهی:

• مصرف داروی رالوکسیفن در دوران شیردهی ممنوع است.
• ترشح رالوکسیفن در شیر مادر ثابت نشده است، با این حال مصرف آن در دوران شیردهی توصیه نمی شود.

توجهات پزشکی - پرستاری:

• خطر ترومبوآمبولی در 4 ماه اول درمان بشتر است.
• دارو را حداقل 72 ساعت قبل از بی حرکتی طولانی مدت بیمار، قطع نمائید.
• معمولا بدنبال مصرف رالوکسیفن، پرولیفراسیون آندومتر اتفاق نمی افتد. در صورت خونریزی غیرعادی رحمی بیمار را بدقت بررسی نمائید.
• هیچ گونه ارتباطی بین مصرف رالوکسیفن و بزرگ شدن پستان ها، درد پستان ها و یا افزایش خطر سرطان پستان گزارش نشده است.
• تاثیر دارو را از طریق X-Ray آلکالن فسفاتاز سرم و استئوکلسین بررسی نمائید.

توجهات بیمار - خانواده:

• دارو را می توان قبل یا بعد از غذا مصرف نمود.
• مصرف مکمل های کلسیم و ویتامین دی همراه با این دارو توصیه می شود.
• دارو مطابق دستور مصرف شود و در دوره درمان مصرف سیگار و الکل قطع گردد.
• قابل توجه است که این دارو گرگرفتگی ناشی از قطع استروژن را برطرف نمی نماید.
• در صورت تمایل به بارداری حتما دارو را قطع نموده و به پزشک مراجعه نمائید.

شرایط نگهداری دارو:

• دارو را در درجه حرارت 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری نمائید.